Kết quả đề tài: Đạt

Hoàn thiện quy trình công nghệ tổng hợp thuốc glibenclamid, phù hợp với điều kiện Việt Nam để chủ động sản xuất thuốc glibenclamid chữa bệnh tiểu đường

Năm bắt đầu thực hiện: 2007

Năm kết thúc thực hiện: 2008

Năm nghiệm thu: 03/03/2009

Tiểu đường là căn bệnh nguy hiểm thuộc hệ nội tiết, đe dọa nghiêm trọng sức khỏe con người và gây nhiều biến chứng nguyên hiểm, đặc biệt là tiểu đường Type II. Hiện nay bệnh tiểu đường đã thực sự trở thành gánh nặng cho mỗi cá nhân, từng gia đình và cho nền kinh tế nhiều quốc gia trên thế giới. Glibenclamit là thuốc chống đái tháo đường được sử dụng rất rộng rãi và hiệu quả. Đây là thuốc nằm trong danh mục thuốc thiết yếu của Bộ Y tế ban hành. Cho đến nay thuốc chữa bệnh tiểu đường này chủ yếu được nhập ngoại. Việc đầu tư sản xuât thuốc "generic" chữa bệnh tiểu đường nói riêng và các thuốc thiết yếu nói chung là việc làm hết sức cần thiết. Nó không chỉ tạo điều kiện để người bệnh tiếp cận với thuốc rẻ mà còn tiết kiệm được một lượng lớn ngoại tệ nhập khẩu thuốc. Vì vậy, đề tài nghiên cứu hoàn thiện quy trình tổng hợp glibenclamit có ý nghĩa rất lớn về khoa học và thực tiễn. \Đề tài đã tiến hành nghiên cứu hoàn thiện quy trình công nghệ tổng hợp thuốc glibenclamit phù hợp với điều kiện Việt Nam để tiến tới chủ động sản xuất thuốc dùng trong điều trị bệnh tiểu đường. Các tác giả sàng lọc các tài liệu khoa học, tìm ra một quy trình phù hợp, ngắn gọn, xác định điều kiện tối ưu cho các bước phản ứng tổng hợp. Sản phẩm đề tài được phân tích và đánh giá toàn diện về mặt vật lý, hóa học và sinh học theo những tiêu chuẩn tiên tiến và cập nhật. Trong quá trình tiến hành đã sử dụng các thiết bị hiện đại có độ chính xác cao để khảo sát, xác định cấu trúc và phân tích thành phần nên kết quả thu được là đầy đủ và đáng tin cậy. \Đề tài đã nghiên cứu hoàn thiện một quy trình tổng hợp glibenclamit đi từ nguyên liệu đầu 5-chloro-2-methoxylbenzoic axit qua ba bước tổng hợp: điều chế axit chlorit, ngưng tụ với 2-aminoethyl benzen sulfonamit và cyclohexyl isocyanat để tạo thành glybenclamit. Đây là một quy trình ngắn gọn, các phản ứng đều đơn giản, dễ thực hiện và cho hiệu suất cao từ 80% đến 90%. Các nguyên liệu được sử dụng đều là các sản phẩm hóa chất thương mại, sẵn có và có thể sử dụng ngay mà không cần qua các phản ứng điều chế trung gian. Các tác giả cũng đã nghiên cứu đơn giản hóa việc tinh chế và thu hồi sản phẩm thông qua các giai đoạn kết tinh sản phẩm trong các loại dung môi khác nhau và đã đạt tỷ lệ thu hồi cao. Khi nghiên cứu tối ưu phản ứng, các tác giả cũng đã chú ý tới việc hạn chế hoặc tránh tạo ra các sản phẩm phụ độc hại và ô nhiễm môi trường. Các kết quả thu được là cơ sở quan trọng cho phép từng bước nâng quy mô quy trình lên các mức sản xuất cao hơn tại pilot và quy mô sản xuất công nghiệp./. \Đề tài đã xây dựng được tiêu chuẩn cơ sở cho glybenclamit nguyên liệu với đầy đủ các chỉ tiêu lý hóa, phương pháp định lượng theo tiêu chuẩn dược Điển châu Âu 2002. Các kết quả được thực hiện trên các thiết bị hiện đại nên có độ tin cậy và chính xác cao. Các kết quả được thẩm định tại Viện Kiểm nghiệm và đạt được các tiêu chuẩn của Dược Điển. \Đề tài đã bước đầu tiến hành đánh giá các chỉ tiêu về sinh học, cụ thể là khảo sát độc tính cấp LD50 của sản phẩm

Xây dựng quy trình tổng hợp thuốc chống đái tháo đường đạt tiêu chuẩn dược điển châu Âu. Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở. Xây dựng phương pháp kiểm nghiệm nguyên liệu và thành phẩm thuốc glibenclamid. Kiểm nghiệm thành phẩm theo tiêu chuẩn dược điển châu Âu. Thẩm định thành phẩm. Nghiên cứu dược lý thực nghiệm: thử độc tính cấp.

phòng thí nghiệm

Các hợp chất có hoạt tính sinh học