Kết quả đề tài: Xuất sắc

Nghiên cứu quy trình công nghệ tổng hợp nguyên liệu và sản xuất thuốc chống HIV/AIDS phù hợp với điều kiện Việt Nam để có thể chủ động sản xuất ra sản phẩm thuốc generic stavudin

Năm bắt đầu thực hiện: 2006

Năm kết thúc thực hiện: 2007

Năm nghiệm thu: 21/03/2008

Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp thuốc chống HIV/AIDS stavudin từ thymidin và 5-methyluridin. Nghiên cứu dược lý thực nghiệm: thử độc tính trên tế bào so sánh với mẫu chuẩn, thử hoạt tính chống HIV của sản phẩm so sánh với mẫu chuẩn

Tại Việt Nam, đến 10/2003 đã phát hiện 73.660 ca nhiễm HIV, trong đó 11.245 người chuyển sang AIDS và 6.325 ca tử vong do AIDS. Con số trong thực tế còn cao hơn rất nhiều. Ước tính gần đây cho thấy, ở Việt Nam có khoảng 200.000 người nhiễm HIV và đến 2010 sẽ có khoảng 350.000 người nhiễm HIV/AIDS. Vì thế, nghiên cứu sản xuất thuốc chống HIV/AIDS ở Việt Nam để người bệnh được tiếp cận thuốc giá rẻ là điều không thể bỏ qua và đã rất cấp bách. \Trong phần tổng quan, trình bày đầy đủ tình hình nghiên cứu trên thế giới về stavudin. Nêu ra những ưu khuyết điểm của các phương pháp tổng hợp chất này và từ đó tìm ra phương pháp tối ưu để tổng hợp stavudin từ 5-methyluridin và từ thymidin. \Đã nghiên cứu tổng hợp stavudin từ 5-methyluridin kết quả nhận được phù hợp với một số công bố trước đây như hiệu suất thấp, khó tinh chế vì phản ứng không chọn lọc. \Đã nghiên cứu quy trình đơn giản, dễ thực hiện để tổng hợp stavudin từ thymidin cả quy mô phòng thí nghiệm và quy mô pilot (100g mẻ). Sản phẩm nhận được có các chỉ số vật lý và hoạt tính phù hợp với chất chuẩn d4T. \Đã tổng hợp được một số dẫn xuất tiền chất của stavudin với hiệu suất 92 - 96% qua phản ứng este hóa stavudin với anhydric axit hoặc clorua axit. \Đã nghiên cứu hoạt tính kháng HIV và độc tố của sản phẩm d4T và các dẫn xuất nhận được trên tế bào gây nhiễm. Kết quả cho thấy, sản phẩm d4T của đề tài có hoạt tính kháng HIV và độc tố tương đương với mẫu d4T chuẩn

phòng thí nghiệm

đề tài độc lập