Kết quả đề tài: Đạt

Xây dựng được qui trình tổng hợp celecoxib đạt tiêu chuẩn dược dụng, qui mô 20 gam sản phẩm/mẻ.Kiểm nghiệm sản phẩm theo tiêu chuẩn hiện hành và thử độc tính cấp của sản phẩm.

Năm bắt đầu thực hiện: 2011

Năm kết thúc thực hiện: 2012

Năm nghiệm thu: 06/04/2013

Đã khảo sát điều kiện tổng hợp, tinh chế celecoxib và lựa chọn được điều kiện cho hiệu suất cao và hạn chế thấp nhất sự tạo thành sản phẩm phụ. \Áp dụng qui trình của phản ứng tổng hợp celecoxib qui mô 2g/mẻ, đã hoàn thiện qui trình tổng hợp celecoxib qui mô phản ứng 20g/mẻ, thu được sản phẩm celecoxib sạch không phát hiện vết của đồng phân regioisomer với hiệu suất tổng cộng sau khi tinh chế đạt 70,1 %. \Áp dụng qui trình của phản ứng tổng hợp celecoxib qui mô 20g/mẻ, đã thu được 52g sản phẩm celecoxib sạch không phát hiện vết của đồng phân regioisomer với hiệu suất tổng cộng sau khi tinh chế đạt 70,1 %. \Đã tiến hành kiểm nghiệm 5 chỉ tiêu nguyên liệu celecoxib theo CoA của Công ty Aarti Drugs Limited. Hàm lượng celecoxib trong chế phẩm đạt 98,7% tính theo dạng khan. \LD50 của Celecoxib là: 3,09 g/kg thể trọng.

Xây dựng qui trình tổng hợp CELECOXIB đạt các tiêu chuẩn dược dụng. Kiểm nghiệm thành phẩm. Nghiên cứu độc tính cấp của sản phẩm. Tổng hợp được 50g celecoxib

Các hợp chất có hoạt tính sinh học